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《药理学》
【考点1】
给药途径包括:
(1)口服:从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝,如果肝对其代谢能力很强,或由胆汁排泄的量大,则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少,这种作用称为首过消除。
(2)吸入:除了气态麻醉药和其他一些治疗性气体经吸入给药外,容易气化的药物,也可采用吸入途径给药,如沙丁胺醇。由于肺泡表面积很大,肺血流量丰富,因此,只要具有一定溶解度的气态药物即能经肺迅速吸收。
(3)局部用药:局部用药的目的是在皮肤、眼、鼻、咽喉和阴道等部位产生局部作用。为了使某些药物血浆浓度维持较长时间,也可采用经皮肤途径给药,如硝酸甘油软膏,但这是一种全身给药方式。
(4)舌下给药:舌下给药可避免口服后被肝迅速代谢。由于舌下给药是经血流丰富的颊黏膜所吸收,可直接进入全身循环,故应用比口服小得多的剂量即可有效。
(5)注射给药:静脉注射避开了吸收屏障而直接入血,故作用发挥快,但因以很高的浓度、极快的速度到达靶器官,故也最危险。
【考点2】
首过(关)消除:某些药物在通过胃肠黏膜及肝脏时,部分被代谢失活,进入体循环的药量减少,称为首过消除或首关效应。
【考点3】
清除半衰期是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。其长短可反映体内药物消除速度。根据半衰期可确定给药间隔时间。一般来说,半衰期长,给药间隔时间长;半衰期短,给药间隔时间短。通常给药间隔时间约为一个半衰期。
【考点4】
副反应:副反应是指由于选择性低,药理效应涉及多个器官,当某一效应用作治疗目的时,其他效应就成为副反应(通常也称副作用)。例如,阿托品用于解除胃肠痉挛时,可引起口干、心悸、便秘等副反应,副反应是在治疗剂量下发生的,是药物本身固有的作用,多数较轻微并可以预料。
【考点5】
毛果芸香碱的药理作用:
(1)眼:①缩瞳;②降低眼内压;③调节痉挛。
(2)腺体:分泌增加。
【考点6】
有机磷酸酯类的磷原子具有亲电子性,与AChE酯解部位丝氨酸羟基上具有亲核性的氧原子以共价键结合,形成磷酰化胆碱酯酶,该磷酰化酶不能自行水解,从而使胆碱酯酶丧失活性,造成乙酰胆碱在体内大量积聚,引起一系列中毒症状。
【考点7】
阿托品药理作用
(1)眼:①扩瞳;②眼内压升高;③调节麻痹。
(2)平滑肌有松弛作用。
(3)腺体分泌减少。
【考点8】
抗癫痫药物命题规律
①癫痫大发作首选:苯妥英钠
②癫痫局限性发作:卡马西平
③癫痫持续状态:地西泮
④癫痫小发作:乙琥胺
⑤广谱抗癫痫药物:丙戊酸钠
【考点9】
吗啡临床应用:镇痛、心源性哮喘、镇咳、止泻等。
【考点10】
纳洛酮与阿片受体的亲和力比吗啡强,阻止吗啡和阿片类物质与阿片受体结合——竞争性拮抗药。仅需注射小剂量迅速翻转吗啡的中毒作用,1~2min使呼吸抑制现象消失,增加呼吸频率。吗啡依赖者应用纳洛酮迅速诱发出戒断症状。
【考点11】
阿司匹林剂量过儿童感染病毒性疾病如流感、水痘、麻疹、流行性腮腺炎等,使用阿司匹林退热时,偶可引起急性肝脂肪变性-脑病综合征(瑞夷综合征),以肝衰竭合并脑病为突出表现,虽少见,但预后恶劣。
【考点12】
(1)变异型心绞痛:硝苯地平疗效最佳。
(2)稳定型(劳累型)心绞痛:首选硝酸甘油。
(3)不稳定型心绞痛:维拉帕米和地尔硫卓疗效较好。
【考点13】
呋塞米主要作用部位在髓袢升支粗段,选择性地抑制NaCl的重吸收,又称袢利尿药。
【考点14】
噻嗪类是临床广泛应用的一类口服利尿药和降压药,能增强NaCl和水的排出,产生温和持久的利尿作用。其作用机制是抑制远曲小管近端Na+-Cl-共转运子,抑制NaCl的重吸收。
【考点15】
螺内酯是醛固酮的竞争性拮抗剂,醛固酮从肾上腺皮质释放后,进入远曲小管细胞,并与胞浆内盐皮质激素的胞浆受体结合,生成醛固酮-受体复合物。然后转位进入胞核诱导特异DNA的转录、翻译,产生醛固酮诱导蛋白,进而调控Na+、K+转运。
【考点16】
支气管哮喘常用药物
①哮喘发作首选:沙丁胺醇;
②缓解症状最有效:糖皮质激素;
③副作用最小:特布他林;
④预防用药:色甘酸钠;
⑤禁用:吗啡、普萘洛尔(心源性哮喘可选用)
【考点17】
硫脲类抗甲状腺药物,通过抑制甲状腺过氧化物酶,进而抑制酪氨酸的碘化及耦联,减少甲状腺激素的生物合成。
【考点18】
双胍类药物可明显降低糖尿病患者的血糖,但对正常人血糖无明显影响。其作用机制可能是促进脂肪组织摄取葡萄糖,降低葡萄糖在肠的吸收及糖原异生,抑制胰高血糖素释放等。主要用于轻症糖尿病患者,尤适用于肥胖及单用饮食控制无效者。
【考点19】
阿卡波糖是α-葡萄糖苷酶抑制剂类新型口服降血糖药,已用于临床,其降血糖的机制是:在小肠上皮刷状缘与碳水化合物竞争水解碳水化合物的糖苷水解酶,从而减慢碳水化合物水解及产生葡萄糖的速度并延缓葡萄糖的吸收。单独应用或与其他降糖药合用,可降低患者的饭后血糖。主要副作用为胃肠道反应。服药期间应增加饮食中碳水化合物的比例,并限制单糖的摄入量,以提高药物的疗效。
【考点20】
磷酸可待因对延髓咳嗽中枢有选择性抑制作用,镇咳作用强而迅速,其镇咳强度约为吗啡的1/10,亦具镇痛作用,镇痛强度为吗啡的1/10~1/7;呼吸抑制作用、便秘、耐受性、依赖性等均弱于吗啡。
【考点21】
他汀类药物主要抑制HMG-CoA还原酶,使脂类物质合成减少。
(编辑:admin)
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