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军队文职笔试备考,抗血脂药物长什么样,你知道吗?——医学基础专题

2021-12-29 09:06:13 军队人才网 https://jzg.huatu.com/jdwz/ 文章来源:华图教育

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一、高脂血症的概述

血浆中各种脂质和脂蛋白就像天秤,需要有基本恒定的浓度来维持相互间的平衡。如果比例失调,则表示脂质代谢紊乱。

人体高脂血症主要是VLDL和LDL增多,临床上将血浆总胆固醇高于5.7mmol/L和三酰甘油高于1.7mmol/L统称为高脂血症。

血脂长期升高后,血脂及其分解产物逐渐沉积在血管壁上,同时伴有纤维组织增生,使血管弹性降低,管腔变窄或阻塞,即发生动脉粥样硬化,最终引起心肌或脑组织等重要器官供血不足或出血。而血浆中的HDL、HDL-胆固醇低于正常浓度时,也易发生动脉粥样硬化,因为HDL对外周组织的胆固醇能逆行运转,呈抗动脉粥样硬化效应。所以调整血液中脂蛋白的比例,维持相对恒定的浓度,是预防和消除动脉粥样硬化的关键。

 

二、治疗药物的分类

根据作用效果不同,可将调血脂药分为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂,以及影响胆固醇和三酰甘油代谢药物两大类。

1.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

代表药物
结构及特点
洛伐他汀
Lovastatin
 
1S3R7S8S8aR-8-{2-[2R4R-4-羟基-6-氧代吡喃-2-]乙基]-37-二甲基-123788a-六氢萘-1-基(2S-2-甲基丁酸酯
1.洛伐他汀是一种无活性前药,需在体内将内酯环水解成开链的β-羟基酸衍生物(35二羟基羧酸)才有抑酶活性;
2.洛伐他汀的主要活性代谢物除其开环的羟基酸衍生物外,还有其3-羟基、3-亚甲基、3-羟基甲基衍生物,这些代谢物活性均比洛伐他汀略低,3-羟基洛伐他汀进一步重排为6-羟基代谢物后,则失去活性;
2.本品能降低血液中的总胆固醇含量,也能降低LDLVLDL水平,并能提高血浆中的HDL水平,可用于原发性高胆固醇血症和冠心病的治疗,也可用于预防冠状动脉粥样硬化
阿托伐他汀atorvastatin calcium
 
3R5R-7-[2-4-氟苯基-3-苯基-4-苯基氨甲酰基-5-丙烷-2-基吡咯-1-]-35-二羟基庚酸
1.阿托伐他汀在体内经CYP3A4代谢为邻羟基,对羟基衍生物,这些代谢物的活性与阿托伐他汀相当,与其他他汀类药物代谢途径有所不同,阿托伐他汀在体内先转化为无活性的内酯形式,内酯形式与CYP3A4的亲和力更高,更易被代谢成两个内酯形式的羟基衍生物,然后内酯环再水解开环成相应的直链羟基衍生物;
2.本品能有效降低血浆中总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和三酰甘油水平,可用于原发性高胆固醇血症患者,包括杂合子型家族性高胆固醇血症、非家族性高胆固醇血症及混合性高脂血症的患者

2.影响胆固醇和三酰甘油代谢药物

苯氧烷酸类
代表药物
结构及特点
氯贝丁酯
 
1962年首次发现有降低TGTC作用
吉非罗齐
 
降低TGTC作用,同时升高HDL
非诺贝特
 
口服生物利用度高
烟酸类及其他类
代表药物
结构及特点
烟酸
 
一种B族维生素(维生素B5或维生素PP)。临床上用于糙皮病及类似维生素缺乏症。烟酸除能降低血浆中三酰甘油和VLDL外,还能升高HDL2

【模拟题】

1.能够降低总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)和低密度脂蛋白(LDL-ch)水平,轻度升高高密度脂蛋白(HDL-ch),且现有调脂药中降低LDL-ch作用最强的一类药是:

A.他汀类B.贝丁酸类

C.烟酸类D.胆固醇吸收抑制剂

1.【答案】A。解析:本题主要考查药物的作用特点。他汀类药物是现有调脂药中降低LDL-ch作用最强的一类药。

(编辑:admin)
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